Дополнительная информация: ЖНВЛС, по рецепту
Взаимодействие: Леветирацетам не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, ва.тьнроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон), которые в свою очередь не изменяют фармакокинетику леветирацетама. Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела. Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина. Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама. Пробенецид снижает почечный клиренс основного метаболита леветирацетама. Предполагается, что лекарственные препараты, которые выводятся из организма благодаря активной почечной секреции, также способны снижать клиренс метаболита. Влияние леветирацетама напробенецид и другие лекарственные препараты с аналогичным механизмом выведения (НПВП, сульфаниламиды, метотрексат и т.д. ) остается невыясненным. Данные по взаимодействию леветирацетама с этанолом отсутствуют. Данных по влиянию антацидов на всасывание леветирацетама выявлено не было.
Фармакологическое действие: Противосудорожный препарат, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролилин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A. содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную синаптическую передачу, однако подавляет эпилептиформные нейроиальные вспышки. индуцированные ГАМК-агонистом бикукуликом, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность леветирацетама подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления, фотопароксизмальная реакция).
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: [N03AX14] Леветирацетам
Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.
Торговое наименование: Леветинол
Синонимы: Зеницетам, Кеппра, Комвирон, Леветинол, Леветирацетам, Леветирацетам-канон, Эпикепран, Эпитерра, Эпитропил
Побочные действия: Частота возникновения побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0.01%, включая единичные случаи. Данных постмаркстинговых исследований недостаточно для оценки частоты возникновения неблагоприятных явлений в популяции. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения: редко - нейтропения, панцитемия. Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия; нечасто увеличение/снижение массы тела. Со стороны ЦНС: очень часто - сонливость, головная боль; часто - перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто - расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко - расстройство личности, в т.ч.числе нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз. Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, затуманивание зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - головокружение. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; редко -панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы: редко - гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - экзема, кожный зуд; редко - алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальпый некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия, мышечная слабость. Прочие: часто - общая слабость, утомляемость; нечасто - назофарингит, случайная травматизация. Риск развития анорексии возрастает при одновременном применении леветирацетама и топирамата. В некоторых случаях после отмены леветирацетама алопеция проходила самостоятельно. При развитии панцитопении отмечалась супрессия костного мозга. Наиболее частыми нежелательными реакциями у детей по данным клинических исследований были: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.
Международное наименование: Леветирацетам
Особые указания: В случае необходимости прекращения терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У взрослых с массой тела менее 50 кг рекомендуется уменьшать дозу на 20 мг/кг каждые 2 недели. У детей с массой тела 25-50 кг рекомендуеся уменьшать дозу на 10 мг/кг каждые 2 недели. Применение препарата пациентами с нарушением функции почек может потребовать коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения»). Во время приема препарата могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС, включая сонливость, слабость, усталость, психотические и непсихотические изменения поведения, особенно в первый месяц терапии. Поэтому в начале лечения за пациентами следует установить особо тщательное наблюдение. Пациентов следует регулярно обследовать на наличие признаков депрессии, суицидальных и навязчивых идей, вследствие возрастания риска попыток суицида у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, в т.ч. препара. При наличии признаков депрессии и попытках суицида пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует обратиться к специалисту. Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов в период перевода пациента на прием препарата. У пациентов с парциальными судорогами во время лечения препаратом наблюдалось незначительное, но статистически значимое снижение показателей красной крови, что не требует активного клинического вмешательства. Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с тем, что могут возникнуть нежелательные реакции, такие как сонливость, головокружение, затуманивание зрения.
Для получения препарата необходим рецепт: В случае необходимости прекращения терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У взрослых с массой тела менее 50 кг рекомендуется уменьшать дозу на 20 мг/кг каждые 2 недели. У детей с массой тела 25-50 кг рекомендуеся уменьшать дозу на 10 мг/кг каждые 2 недели. Применение препарата пациентами с нарушением функции почек может потребовать коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения»). Во время приема препарата могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС, включая сонливость, слабость, усталость, психотические и непсихотические изменения поведения, особенно в первый месяц терапии. Поэтому в начале лечения за пациентами следует установить особо тщательное наблюдение. Пациентов следует регулярно обследовать на наличие признаков депрессии, суицидальных и навязчивых идей, вследствие возрастания риска попыток суицида у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, в т.ч. препара. При наличии признаков депрессии и попытках суицида пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует обратиться к специалисту. Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов в период перевода пациента на прием препарата. У пациентов с парциальными судорогами во время лечения препаратом наблюдалось незначительное, но статистически значимое снижение показателей красной крови, что не требует активного клинического вмешательства. Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с тем, что могут возникнуть нежелательные реакции, такие как сонливость, головокружение, затуманивание зрения.