Дополнительная информация: ЖНВЛС, по рецепту
Передозировка: Симптомы: использование доз препарата, превышающих рекомендованные, приводит к повышению риска кровотечения. Лечение: в случае развития кровотечения лечение должно быть приостановлено для выяснения причин кровотечения. Учитывая основной путь выведения дабигатрана через почки, рекомендуется обеспечить адекватный диурез. При необходимости возможен хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы. Дабигатран удаляется при диализе; однако клинический опыт применения этого метода отсутствует. Не существует антидота к дабигатрану этексилату или к дабигатрану.
Взаимодействие: Совместное применение с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К , может существенно повысить риск развития кровотечения. Имеется ограниченный опыт применения препарата в сочетании с длительным систематическим приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в связи с чем требуется тщательный контроль за состоянием пациентов. Дигоксин : фармакокинетического взаимодействия данной комбинации не выявлено. Пантопразол : установлено снижение AUC примерно на 30%. Взаимодействие на уровне транспортеров Амиодарон : при совместном применении данного препарата и амиодарона скорость и степень всасывания последнего и образование его активного метаболита дезэтиламиодарона не изменяется. AUC и С max возрастали на 60% и 50% соответственно. При совместном применении дабигатрана этексилата и амиодарона необходимо снизить дозу данного ЛС до 150 мг в сутки. В связи с длительным периодом полувыведения амиодарона потенциальное взаимодействие препаратов может сохраняться на протяжении нескольких недель после отмены приема амиодарона. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с активными ингибиторами Р-гликопротеина, такими, как например, верапамил , кларитромицин. Многократное введение верапамила в течение нескольких дней приводило к повышению концентрации дабигатрана на 50-60%. Этот эффект может быть снижен при назначении дабигатрана как минимум за два часа до приема верапамила. Одновременный прием препарата с хинидином противопоказан. Индукторы Р-гликопротеина. Потенциальные индукторы, такие как рифампицин и экстракт травы зверобоя могут уменьшать эффект дабигатрана. Следует соблюдать осторожность при совместном использовании дабигатрана с подобными препаратами. При совместном применении дабигатрана с антацидами и средствами, угнетающими желудочную секрецию, изменения дозы дабигатрана не требуется. Не обнаружено взаимодействия дабигатрана с наиболее часто применяемыми средствами: опиоидными анальгетиками, диуретиками, парацетамолом , нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами циклооксигеназы 2, ингибиторами гидроксиметилглутарил-коэнзим А редуктазы; препаратами, снижающими уровень холестерина/триглицеридов (не относящиеся к статинам), блокаторами рецепторов ангиотензина II ингибиторами АПФ, блокаторами бета-адренорецепторов; блокаторами кальциевых каналов; прокинетиками; производными бензодиазепина.
Фармакологическое действие: Антикоагуляционное действие лекарственных препаратов заключается в предотвращении тромбообразования и препятствии росту уже образовавшегося тромба.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: [B01AE07] Дабигатран этексилат
Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при комнатной температуре не выше 25°С.
Торговое наименование: Прадакса
Синонимы: Прадакса
Побочные действия: В контролируемых исследованиях часть пациентов получали препарата по 150-220 мг/сутки, часть - менее 150 мг/сутки и часть - более 220 мг/сутки. Возможны кровотечения любой локализации. Обширные кровотечения встречаются редко. Развитие нежелательных реакций было сходным с реакциями в случае применения эноксапарина натрия. Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения. Сосудистые нарушения: гематома, кровоточивость ран. Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: кровотечение из носа. Желудочно-кишечные нарушения: желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из прямой кишки, геморроидальные кровотечения. Гепатобилиарные нарушения: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Лабораторные показатели: снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный геморрагический синдром. Скелетно-мышечные нарушения, нарушения со стороны соединительной ткани и костей: гемартроз. Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия. Нарушения общего характера и изменения в месте проведения инъекций: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места стояния катетера, кровянистые отделения из ран. Повреждения, токсичность и осложнения от процедур: кровянистое отделяемое из раны, гематома после процедур, кровотечения после процедур, послеоперационная анемия, посттравматическая гематома, кровянистое отделяемое после процедур, кровотечения из места разреза. Хирургические и терапевтические процедуры: дренаж после процедуры, дренаж раны. Частота наблюдавшихся нежелательных реакций при приеме дабигатрана этексилата не выходила за диапазон частоты нежелательных реакций, развивающихся при использовании эноксапарина натрия.
Международное наименование: Дабигатрана этексилат
Особые указания: Риск развития геморрагий Нефракционированный гепарин может быть применен с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера. Не следует одновременно применять с препаратом: нефракционированные гепарины или его производные, низкомолекулярные гепарины, фондапаринукс натрия, дезирудин, тромболитические средства, антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон и антагонисты витамина К. Совместное применение препарата в рекомендуемых для лечения тромбоза глубоких вен дозах и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения. Данные, свидетельствующие о возрастании риска кровотечения связанного с дабигатраном при приеме препарата в рекомендуемой дозе больными, получающими небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, отсутствуют. Однако, имеющаяся информация ограничена, поэтому при совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и препарата необходимо контролировать состояние пациентов с целью своевременной диагностики кровотечения. Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений: Недавно выполненная биопсия или травма. Применение препаратов, повышающих риск развития геморрагических осложнений. Комбинация препарата с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз или процессы коагуляции. Бактериальный эндокардит. Назначение в течение короткого времени НПВС при совместном применении с препаратом с целью аналгезии после операций не повышает риска развития кровотечения. Имеются ограниченные данные относительно систематического приема НПВС с периодом полувыведения менее, чем 12 часов в сочетании с препаратом, подтверждения о повышении риска кровотечения отсутствуют. Почечная недостаточность: при проведении фармакокинетических исследований показано, что у пациентов со снижением функции почек, в том числе, связанным с возрастом, отмечалось увеличение эффективности препарата. У больных с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина 50-30 мл/мин) рекомендуется снижать суточную дозу до 150 мг в сутки. Препарат противопоказан больным с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить. Спинальная анестезия/Эпидуральная анестезия/Люмбальная пункция: В случае травматичной или повторной спинномозговой пункции и длительного использования эпидурального катетера может повышаться риск развития спинномозгового кровотечения или эпидуральной гематомы. Первую дозу препарат следует принимать не ранее чем через 2 часа после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов. Влияния дабигатрана этексилата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.
Для получения препарата необходим рецепт: Риск развития геморрагий Нефракционированный гепарин может быть применен с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера. Не следует одновременно применять с препаратом: нефракционированные гепарины или его производные, низкомолекулярные гепарины, фондапаринукс натрия, дезирудин, тромболитические средства, антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон и антагонисты витамина К. Совместное применение препарата в рекомендуемых для лечения тромбоза глубоких вен дозах и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения. Данные, свидетельствующие о возрастании риска кровотечения связанного с дабигатраном при приеме препарата в рекомендуемой дозе больными, получающими небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, отсутствуют. Однако, имеющаяся информация ограничена, поэтому при совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и препарата необходимо контролировать состояние пациентов с целью своевременной диагностики кровотечения. Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений: Недавно выполненная биопсия или травма. Применение препаратов, повышающих риск развития геморрагических осложнений. Комбинация препарата с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз или процессы коагуляции. Бактериальный эндокардит. Назначение в течение короткого времени НПВС при совместном применении с препаратом с целью аналгезии после операций не повышает риска развития кровотечения. Имеются ограниченные данные относительно систематического приема НПВС с периодом полувыведения менее, чем 12 часов в сочетании с препаратом, подтверждения о повышении риска кровотечения отсутствуют. Почечная недостаточность: при проведении фармакокинетических исследований показано, что у пациентов со снижением функции почек, в том числе, связанным с возрастом, отмечалось увеличение эффективности препарата. У больных с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина 50-30 мл/мин) рекомендуется снижать суточную дозу до 150 мг в сутки. Препарат противопоказан больным с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить. Спинальная анестезия/Эпидуральная анестезия/Люмбальная пункция: В случае травматичной или повторной спинномозговой пункции и длительного использования эпидурального катетера может повышаться риск развития спинномозгового кровотечения или эпидуральной гематомы. Первую дозу препарат следует принимать не ранее чем через 2 часа после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов. Влияния дабигатрана этексилата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.