Дополнительная информация: по рецепту
Передозировка: Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда. Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие: Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450 печени), такими как кетоконазол, интраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят в потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовый соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и третьим классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон). Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином. Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорции. Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы. Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концетрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать. При одновременном применении с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин - вечером. Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина. Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего. Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.
Фармакологическое действие: Фармакодинамика. Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией. Фармакокинетика. - всасывание: после приема внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. - распределение: распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена. - метаболизм: метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. - выведение: происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (Т1/2): 2-5 ч) и конечную (значение показателя Т1/2: 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. При повторном применении не кумулирует.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: [C09CA13] Лерканидипин
Торговое наименование: Леркамен 10
Синонимы: Занидип-Рекордати, Леркамен 10, Леркамен 20
Побочные действия: Статистика по ВОЗ: очень часто - 1/10 назначений, часто - 1/100 назначений, не часто - 1/1000 назначений, редко - 1/10000 назначений, очень редко - менее 1/10000 назначений. Со стороны нервной системы: редко - сонливость; нечасто - головная боль, головокружение; Со стороны иммунной системы: очень редко - повышенная чувствительность; Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; «приливы» крови к коже лица; редко - стенокардия; очень редко - обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда; Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое); Со стороны кожи: редко - кожная сыпь; Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия; Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия; Общие расстройства и местные реакции: не часто - периферические отеки, редко - астения, повышенная утомляемость; очень редко - гиперплазия десен.
Международное наименование: Лерканидипин
Особые указания: Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать, перед началом применения препарата. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Для получения препарата необходим рецепт: Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать, перед началом применения препарата. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).