Дополнительная информация: по рецепту
Передозировка: О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие: 1.Отдельные индукторы или ингибиторы ферментов (изофермента CYP3A): Гестагены, в т.ч. диеногест, метаболизируются преимущественно с участием системы цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4), расположенной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов. Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Визанна, а также вызывать побочные эффекты, например изменение характера маточных кровотечений. Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста и вызывать побочные эффекты. 2.Вещества, способные индуцировать ферменты: Может иметь место взаимодействие с лекарственными веществами, индуцирующими микросомальные ферменты (например системы цитохрома Р450), в результате чего клиренс половых гормонов может увеличиваться (к таким лекарственным веществам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой). Максимальная индукция ферментов, как правило, отмечается не раньше чем через 2–3 нед, однако затем может сохраняться в течение не менее 4 нед после прекращения терапии. Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном приеме рифампицина с таблетками эстрадиола валерата/диеногеста отмечалось существенное снижение Css и системной экспозиции диеногеста. Системная экспозиция диеногеста при Css, определяемая по величине AUC0–24 ч, была снижена на 83%. 3.Вещества, способные ингибировать ферменты: Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые препараты (например кетоконазол, итраконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например эритромицин, кларитромицин и рокситромицин), дилтиазем, ингибиторы протеаз (например ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир), антидепрессанты (например нефазодон, флувоксамин, флуоксетин) и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию гестагенов в плазме крови и вызывать побочные эффекты. В одном исследовании, в процессе которого изучался эффект ингибиторов CYP3A4 (кетоконазола, эритромицина), концентрации эстрадиола валерата и диеногеста в плазме крови при Css были повышены. В случае одновременного приема с мощным ингибитором кетоконазолом величина AUC0–24 ч при равновесной концентрации у диеногеста возросла на 186%. При одновременном применении с умеренным ингибитором CYP3A4 эритромицином величина AUC0–24 ч у диеногеста при Css увеличилась на 62%. Клиническое значение этих взаимодействий не выяснено. 4.Влияние диеногеста на другие лекарственные вещества: Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, клинически значимое взаимодействие препарата Визанна с опосредуемым ферментами системы цитохрома Р450 метаболизмом других лекарственных веществ маловероятно. Примечание: для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкциями сопутствующих ЛС. 5.Взаимодействие с пищевыми продуктами: Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на биодоступность препарата Визанна. 6.Другие виды взаимодействия: Прием гестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков (носителей), например фракции липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания.
Фармакологическое действие: Антиандрогенное действие лекарственных препаратов заключается в снижении концентрации мужских половых гормонов в крови. Механизм этого действия связан с ингибированием фермента 5?-редуктазы, который превращает тестостерон в активный андроген — 5-дигидротестостерон. В результате у мужчин происходит торможение пролиферативных изменений в тканях предстательной железы, ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. У женщин уменьшается как патологический избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове; снижается повышенная функция сальных желез и тормозится функция яичников в течение всего периода лечения. Антиандрогенные препараты применяются у мужчин при раке предстательной железы и симптомах андрогенизации (гирсутизм, алопеция, акне и/или себорея); у женщин - эндометриоз, миома матки, бесплодие. Прогестагенное действие направлено на развитие в организме эффектов, схожих с действием гормона жёлтого тела. Механизм прогестагенного действия на организм связан с подавлением секреции гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. Обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижает риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза. Это действие может также уменьшать выраженность вазомоторной симптоматики у женщин в менопаузе. Вызывает изменения в слизи цервикального канала (ингибирует арборизацию), увеличивает ее вязкость, затрудняя, таким образом, проникновение сперматозоидов, а также увеличивает количество промежуточных клеток в индексе зрелости влагалищного эпителия. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, то есть ингибирует синтез тестостерона. Препараты, обладающие прогестагенным действием, применяют при всех видах прогестиновой недостаточности (бесплодие, привычный и угрожающий выкидыш, предменструальный синдром, альгодисменорея), при нерегулярном месячном цикле, дисфункциональных маточных кровотечениях, с целью заместительной гормональной терапии (в комбинации с эстрогенами), контрацепции, при эндометриозе, мастопатии. Для лечения злокачественных новообразований эндометрия, молочных желез, почек.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: [G03D] Прогестагены
Торговое наименование: Визанна
Синонимы: Визанна
Побочные действия: Побочные эффекты возникают чаще в первые месяцы приема препарата, и со временем их число уменьшается. К наиболее частым побочным эффектам относятся: кровотечения из влагалища (включая мажущие выделения, метроррагии, меноррагии, нерегулярные кровотечения), головная боль, дискомфорт в молочных железах, снижение настроения и акне.
Международное наименование: Диеногест
Особые указания: Перед началом приема препарата необходимо исключить беременность. Во время приема препарата при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например барьерный). 1.Фертильность: Согласно имеющимся данным, во время приема препарата у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако препарат не является контрацептивом. Согласно имеющимся данным, физиологический менструальный цикл восстанавливается в пределах 2 мес после прекращения приема препарата. Вопрос о применении препарата у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска. Поскольку препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры предосторожности при использовании других препаратов такого типа действительны и в отношении препарата, хотя не все из них подтверждены в процессе клинических исследований препарата. При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема препарата следует провести индивидуальную оценку соотношения пользы и риска. 2.Нарушения кровообращения: В процессе эпидемиологических исследований было получено недостаточно фактов, подтверждающих наличие связи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга. Риск сердечно-сосудистых эпизодов и нарушений мозгового кровообращения связан скорее с увеличением возраста, артериальной гипертонией и курением. Риск развития инсульта у женщин с артериальной гипертонией может немного повышаться на фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом. Эпидемиологические исследования указывают на возможность статистически незначимого повышения риска венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) в связи с применением препаратов только с гестагенным компонентом. К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) относятся соответствующий семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или у одного из родителей в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, продолжительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство или массивная травма. В случае продолжительной иммобилизации рекомендуется прекратить прием препарата (при плановой операции, по крайней мере за четыре недели до нее) и возобновить применение препарата только через две недели после полного восстановления двигательной способности. Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде. При развитии или подозрении на развитие артериального или венозного тромбоза прием препарата следует немедленно прекратить. 3.Опухоли: Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (ОР=1,24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы (ПК), преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования комбинированых ПК. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, некоторое увеличение количества подобных диагнозов у женщин, принимающих комбинированные ПК в настоящий момент или использовавших комбинированные ПК ранее, невелико по отношению к общему показателю риска возникновения рака молочной железы. Риск выявления рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением комбинированых ПК. Однако факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях использующих их женщин и поэтому менее убедительны, чем данные по комбинированым ПК. Установить причинно-следственную связь на основе этих исследований не представляется возможным. Выявленная картина возрастания риска может обусловливаться более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих ПК, биологическим действием ПК или сочетанием обоих факторов. Злокачественные опухоли молочной железы, которые диагностируются у женщин, когда-либо применявших ПК, как правило, клинически менее выражены, чем у женщин, которые никогда не использовали гормональную контрацепцию. В редких случаях на фоне использования гормональных веществ, подобных тому, которое содержится в препарате, отмечались доброкачественные и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у женщины, принимающей препарат, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия печеночной опухоли. 4.Изменение характера кровотечений: У большинства женщин прием препарата влияет на характер менструальных кровотечений. На фоне применения препарата могут усиливаться маточные кровотечения, например у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене препарата. 5.Другие состояния: Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат следует отменить. В целом не влияет на АД у женщин с нормальным АД. Однако если на фоне приема препарата возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертония, рекомендуется отменить препарат и назначить антигипертензивное лечение. При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, препарат необходимо отменить. Препарат может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Женщины, страдающие сахарным диабетом, в особенности при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе, во время приема препарата нуждаются в тщательном наблюдении. В некоторых случаях может иметь место хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема препарата следует избегать воздействия солнца или УФ-излучения. Во время применения препарата могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза. 6.Лактоза: В одной таблетке препарата содержится 63 мг лактозы моногидрата. Находящимся на безлактозной диете пациенткам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать содержащийся в препарате объем лактозы. 7.Дополнительная информация но некоторым группам пациенток. 8.Дети. Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет (эффективность и безопасность применения у подростков не установлены). 9.Женщины в постменопаузе. Не применяется. 10.Пациентки с почечной недостаточностью. Не имеется данных, указывающих на необходимость корректировки дозы у пациенток с заболеваниями почек. 11.Медицинское обследование: Перед началом или возобновлением приема препарата следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 3–6 мес) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки. 12.Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами, однако пациентки, у которых отмечаются нарушения концентрации внимания, должны соблюдать осторожность.
Для получения препарата необходим рецепт: Перед началом приема препарата необходимо исключить беременность. Во время приема препарата при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например барьерный). 1.Фертильность: Согласно имеющимся данным, во время приема препарата у большинства пациенток происходит подавление овуляции. Однако препарат не является контрацептивом. Согласно имеющимся данным, физиологический менструальный цикл восстанавливается в пределах 2 мес после прекращения приема препарата. Вопрос о применении препарата у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска. Поскольку препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры предосторожности при использовании других препаратов такого типа действительны и в отношении препарата, хотя не все из них подтверждены в процессе клинических исследований препарата. При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема препарата следует провести индивидуальную оценку соотношения пользы и риска. 2.Нарушения кровообращения: В процессе эпидемиологических исследований было получено недостаточно фактов, подтверждающих наличие связи между использованием препаратов только с гестагенным компонентом и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии сосудов головного мозга. Риск сердечно-сосудистых эпизодов и нарушений мозгового кровообращения связан скорее с увеличением возраста, артериальной гипертонией и курением. Риск развития инсульта у женщин с артериальной гипертонией может немного повышаться на фоне приема препаратов только с гестагенным компонентом. Эпидемиологические исследования указывают на возможность статистически незначимого повышения риска венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии) в связи с применением препаратов только с гестагенным компонентом. К общепризнанным факторам риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) относятся соответствующий семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или у одного из родителей в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, продолжительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство или массивная травма. В случае продолжительной иммобилизации рекомендуется прекратить прием препарата (при плановой операции, по крайней мере за четыре недели до нее) и возобновить применение препарата только через две недели после полного восстановления двигательной способности. Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде. При развитии или подозрении на развитие артериального или венозного тромбоза прием препарата следует немедленно прекратить. 3.Опухоли: Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (ОР=1,24) развития рака молочной железы у женщин, использовавших на момент исследования пероральные контрацептивы (ПК), преимущественно эстроген-гестагенные препараты. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования комбинированых ПК. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, некоторое увеличение количества подобных диагнозов у женщин, принимающих комбинированные ПК в настоящий момент или использовавших комбинированные ПК ранее, невелико по отношению к общему показателю риска возникновения рака молочной железы. Риск выявления рака молочной железы у женщин, использующих гормональные контрацептивы только с гестагенным компонентом, возможно, сходен по величине с соответствующим риском в связи с применением комбинированых ПК. Однако факты, относящиеся к препаратам только с гестагенным компонентом, основаны на гораздо меньших по численности популяциях использующих их женщин и поэтому менее убедительны, чем данные по комбинированым ПК. Установить причинно-следственную связь на основе этих исследований не представляется возможным. Выявленная картина возрастания риска может обусловливаться более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих ПК, биологическим действием ПК или сочетанием обоих факторов. Злокачественные опухоли молочной железы, которые диагностируются у женщин, когда-либо применявших ПК, как правило, клинически менее выражены, чем у женщин, которые никогда не использовали гормональную контрацепцию. В редких случаях на фоне использования гормональных веществ, подобных тому, которое содержится в препарате, отмечались доброкачественные и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у женщины, принимающей препарат, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия печеночной опухоли. 4.Изменение характера кровотечений: У большинства женщин прием препарата влияет на характер менструальных кровотечений. На фоне применения препарата могут усиливаться маточные кровотечения, например у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Обильные и продолжительные по времени кровотечения могут приводить к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене препарата. 5.Другие состояния: Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. Если депрессия рецидивирует в серьезной форме, препарат следует отменить. В целом не влияет на АД у женщин с нормальным АД. Однако если на фоне приема препарата возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертония, рекомендуется отменить препарат и назначить антигипертензивное лечение. При рецидиве холестатической желтухи и/или холестатического зуда, впервые возникших на фоне беременности или предшествующего применения половых стероидов, препарат необходимо отменить. Препарат может оказывать незначительное влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Женщины, страдающие сахарным диабетом, в особенности при наличии сахарного диабета беременных в анамнезе, во время приема препарата нуждаются в тщательном наблюдении. В некоторых случаях может иметь место хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема препарата следует избегать воздействия солнца или УФ-излучения. Во время применения препарата могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов носит асимптоматический характер, хотя некоторые могут сопровождаться болями в области таза. 6.Лактоза: В одной таблетке препарата содержится 63 мг лактозы моногидрата. Находящимся на безлактозной диете пациенткам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать содержащийся в препарате объем лактозы. 7.Дополнительная информация но некоторым группам пациенток. 8.Дети. Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет (эффективность и безопасность применения у подростков не установлены). 9.Женщины в постменопаузе. Не применяется. 10.Пациентки с почечной недостаточностью. Не имеется данных, указывающих на необходимость корректировки дозы у пациенток с заболеваниями почек. 11.Медицинское обследование: Перед началом или возобновлением приема препарата следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 3–6 мес) и должны включать измерение АД, оценку состояния молочных желез, брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки. 12.Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами, однако пациентки, у которых отмечаются нарушения концентрации внимания, должны соблюдать осторожность.